西力士|硝酸鹽類藥物可以服用希愛力嗎? – 犀利士

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  犀利士、希愛力圖

       其他藥物對他達拉非的作用

  他達拉非主要通過CYP3A4代謝。與單用他達拉非的AUC值和C相比,CYP3A4的選擇性抑制劑酮康唑(每天200mg)可使他達拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,C增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,C增加22%。蛋白酶抑制劑利托那韋(200mg,每天2次)是CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制劑,可使他達拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,對C沒有影響。盡管尚未進行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制劑,如沙奎那韋和其他CYP3A4抑制劑,如紅黴素、甲紅黴素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無法預測的不良反應的發生率可能會增加。

  運輸因子(例如P-糖蛋白)對他達拉非的分佈的作用還不清楚。因此有可能發生運輸因子的抑制劑所導致的藥物的相互作用。

  與單用他達拉非(10mg劑量)的AUC值相比,CYP3A4的誘導劑利福平可降低他達拉非的AUC至88%。據此推測,與其他CYP3A4的誘導劑的聯合應用也可以減少血漿中他達拉非的濃度,如:苯巴比妥、苯妥英、酰胺咪嗪。

  他達拉非對其它藥物的作用

  臨床研究顯示,他達拉非(10mg和20mg)可增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品(見“禁忌”)。基於一項在150名受試者中進行的臨床研究結果,每天在不同時間給予他達拉非20mg,持續7天和舌下含服硝酸甘油0.4mg,這種相互作用持續超過24小時,給予他達拉非最後一個劑量48小時後不再會有相互作用。因此,對於使用他達拉非的患者,給予硝酸鹽的時機應依據治療的需要和情況而決定,應至少在使用他達拉非最後一個劑量之後的48小時再考慮給予硝酸鹽。這種情況,只能在有嚴密的醫療監控和適當的血液動力學檢測下才可以給予硝酸鹽類藥物。

  他達拉非不會經CYP450異構體代謝的藥物清除而產生有臨床意義的抑制和誘導。研究證實他達拉非不會對CYP450異構體產生抑制或誘導:CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1、CYP2C9和CYP2C19。

  他達拉非(10mg和20mg)對S-華法林或R-華法林(CYP2C9的底物)的分佈(AUC)不會產生有臨床意義的影響;他達拉非對華法林誘導的凝血酶原時間的變化也無影響。

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